ネオニコチノイド系殺虫剤は、各国において一般家庭のガーデニング用から農業用、シロアリ駆除、ペットのシラミ・ノミ取り、ゴキブリ駆除、スプレー殺虫剤、新築住宅の化学建材など広範囲に使用されている。
天然物であるニコチン、ニコチノイドは古くから殺虫剤として使われているが、人畜に対する毒性が高い。そこでこれらを元に毒性を低減すべく開発された。1979年に初めて開発されたニチアジンは光に弱いという欠点があったため、改良が加えられた。構造の中にシアノイミン (=N-CN)、ニトロイミン (-C=N-NO2)、クロロピリジル基、クロロチアゾリル基、フリル基を持つのが特徴。クロロ（塩素）を持つ構造が代表的なので（クロロを持たないものも含めて）クロロニコチニル系とも呼ばれる。水溶性、無味・無臭である。ネオニコチノイドはシナプス部分の後膜に存在する神経伝達物質アセチルコリンの受容体「ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR)」に結合し、神経を興奮させ続けることで昆虫を死に至らしめる。
急性毒性は低いとされているが、昆虫には選択的に毒性を発揮する。人など哺乳類には低濃度で単独使用した場合には比較的毒性が低いとされている。ただし、希釈前の薬剤についてはアセタミプリドなど医薬用外劇物に指定されているものもある。
また、アセチルコリンは、昆虫のみならず、ヒトでも神経伝達物質として自律神経系、神経筋接合部、中枢神経系において作用していることから、ネオニコチノイド系農薬のヒトの脳への影響、とりわけ胎児・小児など脆弱な発達中の脳への影響を懸念する意見もある[1]。
日本では、ネオニコチノイド系の農薬のうち、イミダクロプリド、クロチアニジン、チアメトキサム、ジノテフラン、ニテンピラム、アセタミプリド及びチアクロプリドの7種が使用可能となっている[11]。
主に北海道を中心とする北日本でミツバチ大量死が多発しており、水田でカメムシ対策に使われているネオニコチノイド系殺虫剤が原因との結論を畜産草地研究所が出している[12]。
ミツバチによる受粉が結実に必要なリンゴや梅などの果樹栽培を行っている地域を中心に、一部のJAや自治体には開花期のネオニコチノイド系殺虫剤散布の自粛を農家に呼びかけているところもある[10]。なお、日本では2013年現在、欧州食品安全機関でミツバチに影響があると公表された「ネオニコチノイド系農薬を種子表面に付着させる」コーティング処理という害虫対策は一般的ではない[11]。
2015年5月19日に厚生労働省は、ネオニコチノイド系農薬の食品残留基準を緩和（ほうれんそうでは従来の13倍に緩和）した
(Dynawarth Organikよりコピー)
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